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蝙蝠蛾拟青霉菌丝体化学成分研究 曹阳 张淑华 梁冲 李博腾 董升 张国刚

摘要:目的研究蝙蝠蛾拟青霉菌丝体正丁醇层的化学成分。方法通过硅胶柱色谱法和制备型HPLC等技术手段从蝙蝠蛾拟青霉菌丝体中正丁醇层分离得到8个化合物,并通过NMR波谱技术等手段鉴定化合物的结构。结果从蝙蝠蛾拟青霉菌丝体正丁醇层萃取部位得到的8...

《中国药物化学杂志》 2019年第04期 收藏

324 12 1

艾司奥美拉唑钠有关物质的合成 宗在伟 龚昌凯 刘志朋 陈磊

摘要:目的合成艾司奥美拉唑钠产品中两个N-吡啶取代杂质,加强其质量控制。方法以奥美拉唑硫醚和2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐为起始原料,经取代反应得到奥美拉唑硫醚N-吡啶取代物(A),再经不对称氧化反应得到N-(4-甲氧基-...

《中国药物化学杂志》 2019年第04期 收藏

268 26 1

苯磺酰胺类 mIDH2抑制剂的设计、合成及生物活性评价 刘鹏宇 姚坤 刘海鹏 杨杰 魏清筠 曹鹏 赖宜生

摘要:目的设计并合成新型结构的苯磺酰胺类IDH2突变体抑制剂。方法在现有IDH2突变体抑制剂AGI-6780的基础上,基于其与靶蛋白结合的晶体结构,利用环合策略和生物电子等排原理,设计了两个系列苯磺酰胺类目标化合物。采用体外酶学活性测定方法...

《中国药物化学杂志》 2019年第04期 收藏

333 18 1

程序性细胞坏死抑制剂的研究进展 张浩 缪震元 张万年 庄春林

摘要:程序性细胞坏死是一种细胞主动的死亡方式,主要由受体相互作用蛋白激酶1(receptor-interacting protein kinase 1,RIPK1)、受体相互作用蛋白激酶3(receptor-interacting prot...

《中国药物化学杂志》 2019年第04期 收藏

411 29 1

瑞博西尼的微波辅助合成新工艺 史兴鹏 全彦妮 王宜轩 李卓荣 李艳萍

摘要:目的寻找抗肿瘤新药瑞博西尼的高效合成新工艺。方法首先采用一锅反应制备带有瑞博西尼C-6和N-7两个取代基团的2-环戊氨基-N,N-二甲基乙酰胺;然后,在微波辅助加热条件下,与起始物4-氯-2-甲硫基-嘧啶-5-醛经过第二个一锅反应构建...

《中国药物化学杂志》 2019年第04期 收藏

224 11 1

苯甘氨羟肟酸类化合物的设计、合成及其抑制炭疽致死因子的活性 刘晶晶 张城 韩诚 顾为 聂爱华 闫海涛

摘要:目的设计、合成炭疽致死因子抑制剂,并测定其对炭疽致死因子的抑制活性和抵抗炭疽致死毒素的活性,得到具有自主知识产权的抗炭疽致死毒素中毒药物。方法以LFI40为先导结构,依据其与炭疽致死因子结合的结构特征,设计了含苯环的羟肟酸类化合物;以...

《中国药物化学杂志》 2019年第04期 收藏

513 17 1

帕博西尼的合成工艺研究 赵书强 滕学鹏 程凯 刘志国 孙敬勇

摘要:目的优化抗癌药帕博西尼的合成工艺。方法以4-氯-2-甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯为原料,依次经过亲核取代、水解、缩合、甲基化、Wittig-Horner反应、NBS溴化和氧化、亲核取代、Heck偶联以及水解制备得到帕博西尼。结果与结论目标...

《中国药物化学杂志》 2019年第04期 收藏

248 19 1

喹唑啉酮类选择性PI3Kδ抑制剂的研究进展 刘统申 刘兆鹏

摘要:磷脂酰肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)主要分布在造血细胞和免疫细胞中,对于B细胞的活化、增殖非常重要。PI3Kδ抑制剂可用于免疫相关的疾病与血液肿瘤的治疗。PI3Kδ抑制剂的化学结构多种多样,其中喹唑啉酮类选择性PI3Kδ抑制剂能诱导PI...

《中国药物化学杂志》 2019年第04期 收藏

453 18 1

三苯基吡唑甲酮类化合物的合成及对6-OHDA 损伤的SH-SY5Y 细胞的保护作用 张乐华 冯秀娥 李青山

摘要:目的设计合成系列三苯基吡唑甲酮类化合物,测定其对6-羟基多巴胺(6-OHDA)损伤的SH-SY5Y细胞的保护作用,并初步探讨其构效关系。方法以2,5-二甲氧基苯乙酮为起始原料,经过Claisen-Schmidt反应和亲核加成合成目标化...

《中国药物化学杂志》 2019年第04期 收藏

410 14 1

HBV衣壳蛋白抑制剂GLS4的合成工艺研究 张宇 陈梦雅 刘思凡 杨洋 梁欢 黄林峰 许军 胡文祥 李庶心

摘要:目的优化HBV衣壳蛋白抑制剂GLS4合成方法。方法以D-乳酸乙酯和双乙烯酮为原料制备(R)-1-乙氧基-1-氧代丙-2-基-3-氧代丁酸酯(3),3与2-噻唑-甲脒盐酸盐、2-溴-4-氟苯甲醛制备得到(R)-(R)-1-乙氧基-1-氧...

《中国药物化学杂志》 2019年第04期 收藏

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